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Il mwcg Proguanil cloridrato è un mwcwprincipio attivo di indicazione specifica nella chemioprofilassi della mwdamalaria

• Storia

• Indicazioni

• Controindicazioni

• Dosaggi

• Farmacodinamica

• Effetti indesiderati

• Note

• Bibliografia

• Altri progetti

Conosciuto anche come cloroguanide deriva dalle mweabiguanidi ed è stato scoperto nel mweq1945 in mwegInghilterra.

È utilizzato come medicinale per la profilassi o il trattamento della malaria. Per la profilassi antimalarica è usato in regime di monoterapia (Paludrine) o in combinazione con la mwfqclorochina, mentre per la cura è usato in combinazione con l'mwfgatovaquone (nel farmaco Malarone). Il proguanil si è dimostrato efficace sia contro il mwfwplasmodium falciparum che contro il mwgaplasmodium vivax.

Risulta controindicato nell'insufficienza renale e in pazienti con ipersensibilità nota al mwgwfarmaco.

In regime profilattico e di monoterapia viene somministrato a partire da una settimana prima della partenza della persona in luoghi endemici fino a quattro settimane dopo il ritorno. La dose raccomandata è:

• Adulti e bambini sopra i 14 anni, 200mwia mg al giorno per tutta la durata del trattamento

• Bambini da 9 a 14 anni, 150mwig mg al giorno

• Bambini da 5 a 8 anni, 100mwja mg al giorno

• Bambini da 1 a 4 anni, 50mwjg mg al giorno

• Bambini di età inferiore a 1 anno, 25mwka mg al giorno

Come trattamento, in combinazione con mwkgatovaquone, il proguanil viene somministrato per tre giorni consecutivi con la seguente mwkwposologia:

• Adulti e bambini al di sopra dei 40mwlg kg, 400mwlw mg

• Bambini compresi tra 31 e 40mwmq kg, 300mwmg mg

• Bambini compresi tra 21 e 30mwna kg, 200mwnq mg

• Bambini compresi tra 11 e 20mwnw kg, 100mwoa mg

Il proguanil dimostra una debole attività intrinseca, ma soprattutto è un mwowprofarmaco che viene attivato dal citocromo p450 dando la molecola attiva: il mwpacicloguanil. In entrambi i casi esso agisce come inibitore della mwpqdiidrofolato reduttasi, un enzima che è il responsabile del mantenimento di alti valori di mwpgtetraidrofolato, necessario per la sintesi di mwpwtimidina e mwqapurina. L'inibizione della diidrofolato reduttasi causa quindi una diminuzione di tetraidrofolato con conseguente rallentamento della sintesi del DNA nel plasmodio che consegue nella morte dello stesso.

Alcuni degli effetti indesiderati sono mwqwdiarrea, mwravasculite, mwrqstomatite, mwrgcolestasi.

cite-note-11. Sigma Aldrich; rev. del 27.08.2010 riferita al cloridrato

• mwuaBritish national formulary, Guisa all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.

• mwugLusofarmaco, Farmabank 2006, Salerno, momento medico, 2005.

• mwvaJoel Hardman, Limbird Lee E., Molinoff Perry B, Ruddon, Raymond W., Goodman Gilman Alfred, Le basi farmacologiche della terapia(9ª edizione), Milano, McGraw-Hill, 1997, ISBN 88-386-2072-5.

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